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拉米夫定


 功效作用

拉米夫定为核苷类逆转录酶抑制剂抗病毒药物,具有抑制HIV和HBV的作用。其作用机制为作为病毒反转录时的链终止物,通过竞争性抑制病毒的DNA聚合酶,同时终止DNA链的延长,从而抑制病毒DNA的复制。

临床上用于治疗乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎、人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染[1]。

适应证

· 适合于伴有丙氨酸氨基转移酶升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者的治疗。

· 与其它抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和儿童[3-5]。


药物起效时间

拉米夫定口服后约1小时后可达血药浓度峰值,在此之前药物已经开始起效。与食物同服可延迟吸收,但不影响吸收药量[2]。


药物维持时间

该药物维持时间尚不明确,其半衰期为5~7小时,每日用药1~2次,具体情况按病情遵医嘱用药即可[2]。


药物联用

· 阿巴卡韦拉米夫定片:为本品与硫酸阿巴卡韦制成的复方制剂,可与其他抗反转录病毒药物合用,用于治疗HIV感染的成年患者及体重在25kg以上儿童患者[6]。

· 拉米夫定替诺福韦片:为本品与富马酸替诺福韦二吡呋酯制成的复方制剂。二者在细胞内酶作用下磷酸化,竞争性抑制HIV-1逆转录酶(RT),导致DNA链的终止,从而达到抗病毒的效果。可与其他抗反转录病毒药物联用,用于治疗18岁以上成人的HIV-1感染[7]。

· 拉米夫定多替拉韦片:为本品与多替拉韦钠制成的复方制剂,二者合用可以从HIV复制周期的不同节点影响病毒生命周期,从而快速抑制病毒复制,保护未感染细胞不受感染,经常用于HIV-1感染的成人患者初治[8]。

· 齐多拉米双夫定片:为本品与齐多夫定制成的复方制剂,用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染,两者具有协同作用,会显著降低HIV疾病进展及死亡的危险[9]。


 用药禁忌

禁用情况

· 对本品过敏者禁用。

· 血肌酐清除率<50ml/min的慢性乙型肝炎患者禁用本药片剂[10]。

· 妊娠期前三个月禁用[12]。


慎用情况

· 肝功能不全慎用及存在肝病风险因素的患者,应慎用。

· 肾功能不全患者(血清肌酐清除率<50ml/min)慎用。

· 未确诊或未经治疗的HIV感染者慎用。

· 有胰腺炎病史或胰腺炎风险的儿童慎用[10]。


特殊人群用药

 孕妇

· 拉米夫定可通过胎盘,妊娠期间使用拉米夫定的安全性尚未确定,服药期间不宜怀孕,妊娠期前三个月禁用[12]。孕妇必须在对胎儿的潜在益处大于潜在风险时方能使用。

· 本药可透过胎盘,导致胎儿线粒体功能障碍,故用药期间不宜妊娠。如不慎妊娠,应考虑用药期间肝炎复发的可能,是否终止妊娠需权衡利弊[10]。

 哺乳期女性

口服拉米夫定可经乳汁排泄,乳汁中的药物浓度与血清相同,由于拉米夫定和病毒均可进入乳汁,所以建议服用本品的母亲不要对婴儿进行母乳喂养。

 儿童

· 临床试验中,与接受片剂的儿童相比,任意时间接受拉米夫定口服溶液和其它抗反转录病毒口服溶液联合给药的儿童,病毒学抑制率更低、拉米夫定血浆暴露量更低。

· 因此,建议仅在治疗获益大于潜在风险(包括低病毒学抑制作用)时,采用拉米夫定口服溶液和其他抗反转录病毒口服溶液联合给药用于治疗HIV感染,可用于3月龄及以上患儿,儿童用药须在医生指导和成人监护下进行。

· 儿童患者应用本品可能发生胰腺炎,故儿童患者故去曾用过核苷类抗逆转录病毒药者,有胰腺炎病史者或有发生胰腺炎的危险因素者应慎用本品,用药过程中应密切观察,一旦出现胰腺炎的体征、症状或实验室检查异常时应立即停用本品[2]。

 老年人

剂量同成人,但由于拉米夫定主要从肾脏排泄,而老年人肾功能减退,建议对老年人肾功能进行监测,并依此调整剂量,详情请遵医嘱[3-5]。


不良相互作用

· 拉米夫定和扎西他滨同用时,拉米夫定可能抑制后者在细胞内的磷酸化,因此建议,拉米夫定不推荐与扎西他滨合用。

· 拉米夫定与恩曲他滨联合使用时,其可抑制恩曲他滨的细胞内磷酸化作用。因此,不建议联合使用拉米夫定与恩曲他滨。

· 甲氧苄啶与拉米夫定同时服用后,可使拉米夫定的血药浓度增加40%,肾功能损伤的患者应在医生的指导下适当调整用药剂量[1-2]。


 用法用量

拉米夫定为处方药,剂型规格较多,需要咨询医师后服药,不可自行服药。

剂型规格

· 片剂:100mg/片;150mg/片;300mg/片。

· 胶囊剂:100mg/粒。

· 口服溶液剂:240ml:1.2g;240ml:2.4g;5mg/ml[3-5]。


具体用法

 用法

· 片剂:口服给药,可与食物同时服用,也可单独服用。为确保给药剂量,本药片剂应整片吞服,不可碾碎。不能吞服片剂的患者可服用拉米夫定口服溶液,或者可将片剂碾碎后加入少量半固体食物或液体中,立即同服。

· 胶囊剂:口服,温开水送服。

· 口服溶液剂:直接饮用即可。

 用量

慢性乙型肝炎患者用量

· 成人用量:推荐剂量为每次0.1g,每日1次,饭前或饭后服用均可。

· 2~17岁儿童患者,口服,每次3mg/kg,一日1次,每日最大剂量100mg。

· 慢性乙肝患者合并艾滋病时,剂量需加大至每次150mg,每日2次,并需与其他抗HIV药联合应用。

肾功能减退患者用药

· 中至重度肾功能损害者(肌酐清除率<50ml/min)用药后血药浓度升高,应调整药物剂量。

· 肌酐清除率30~50ml/min者,每日1次,每次150mg;

· 肌酐清除率15~30ml/min者,首剂量150mg,继以每日100mg;

· 肌酐清除率5~15ml/min者,首剂量150mg,继以每日50mg;

· 肌酐清除率<5ml/min者,首剂量50mg,继以每日25mg。

· 血液透析患者第1日150mg,继以每日25~50mg[3-5]。

HIV感染患者用药

· 成人剂量:每次150ml,一日2次口服;体重小于50kg者,每次2mg/kg,一日2次。餐后或空腹服。

· 儿童剂量:3个月~16岁患儿,每次2mg/kg,一日2次,每次剂量不超过150mg。

· 同时均需与其它抗HIV药联合应用[2]。


药物漏用

· 若该药物每天服药1次,如当天想起漏服药物,可补服一次,如第二天想起漏服,则无需补服,且不可在第二天增加服药剂量。

· 若该药物每天服药2次,如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间,请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。

· 举例:本应在当天8时、20时分别服药,患者8时忘记服用,14时后想起,则无需补服,于20时正常服用即可。若在14时前想起,则应立即补服,再于20时正常服药即可[2]。


药物过量

· 关于人类急性使用过量拉米夫定后造成后果的研究资料很少,如果服药过量,应立即就医,遵医嘱进行对症治疗、支持治疗。

· 拉米夫定可经透析清除,但治疗药物过量时,持续采用血液透析的方法的临床益处尚不明确。


药物停用

· 如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。

· 出现任何临床上或实验室结果提示乳酸酸中毒伴有或不伴有肝炎(包括肝肿大、脂肪变性,即使没有明显的转氨酶升高)时需暂停服用拉米夫定。

· 治疗过程中,出现胰腺炎的症状、体征或者实验室检查(淀粉酶)结果异常时,要立即停用。

· 经过评估,治疗已达到预期效果,治疗疗程结束后,应当停药。

· 本药用于治疗乙肝的停药标准包括治疗一年无效者;用药期间发生严重不良反应者;用药期间妊娠的妇女;出现病毒变异和耐药性,伴有临床症状恶化者;不能坚持服药者;测定血清HBV-DNA水平高于治疗前水平,治疗前HBeAg阳性患者未出现HBeAg血清转换。此外,血清ALT大于正常上限五倍且出现下列情况之一者也应停用:

血清总胆红素大于85.5μmol/L(50mg/L)。

血清蛋白小于35g/L。

凝血因子Ⅱ活动度小于60%(或较正常对照延长4秒)。

出现明显代偿的临床表现:明显畏食、乏力、恶心、呕吐、腹水自发性腹膜炎、黄疸(进行性加深)、皮肤黏膜出血倾向、肝脏进行性缩小、肝性脑病、上消化道出血等。

测定血清HBV-DNA水平高于治疗前水平[10]。


 不良反应

不良反应的表现

· 神经系统异常:头痛和失眠(常见)、外周神经病变或感觉异常(极罕见)。

· 代谢和营养障碍:联合其他抗反转录病毒药物治疗,有可能伴发代谢异常,如高甘油三酯血症、高胆固醇血症、胰岛素抵抗、胰腺炎、高血糖、高乳酸血症(常见)、乳酸酸中毒(全身虚弱、厌食和未知原因的体重突然减轻、胃肠道症状、呼吸困难,罕见)、体内脂肪重新分布、蓄积。

· 全身反应:常见疲劳、发热。

· 呼吸道、胸部和纵隔异常:咳嗽与鼻部症状(常见)。

· 胃肠道异常:常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。罕见血清淀粉酶升高、胰腺炎(急性腹痛、发热和呕吐)。

· 皮肤与皮下组织异常:常见皮疹、脱发。

· 肌肉骨骼与关节组织异常:常见关节痛、肌肉功能失调。罕见横纹肌溶解(临床表现为肌肉痛、肌无力)。曾经有骨坏死的病例报告,特别是晚期HIV疾病和/或长期暴露于联合抗反转录病毒治疗(CART)的患者,发生的频率未知[3]。

· 血液和淋巴系统异常:嗜中性粒细胞减少症(偶尔严重)、贫血、血小板减少。

· 免疫系统异常和感染:中止使用拉米夫定可能导致HBV/HIV-1双重感染患者的乙型肝炎恶化。接受本品或任何其它抗反转录病毒治疗的HIV患者可能会继续发生机会性感染和其它HIV感染并发症。患有严重免疫缺陷的HIV感染患者,在开始使用抗反转录病毒药物(CART)治疗时,原本无症状或残余机会性感染的炎症反应有可能增强[3-5]。


不良反应的处理方法

· 神经系统异常:头痛、失眠程度轻微,可无需特殊处理;若头痛剧烈难忍应及时就医,遵医嘱治疗。

· 代谢和营养障碍:定期测定血脂和血糖,在临床上应对脂质异常进行适当管理;当出现乳酸酸中毒时应立即停药,就医进行紧急处理及药物治疗。

· 全身反应:如果出现疲劳、发热,一般不需要额外药物治疗,停药后这些反应一般会消失。若发热严重,及时咨询医生,遵医嘱进行退热治疗。

· 呼吸道、胸部和纵隔异常:一般不需要额外药物治疗,停药后这些反应一般会消失。

· 胃肠道异常:如果程度轻微可无需特殊处理;若频繁腹泻、腹痛难忍,应及时就医,进行止泻、止呕、保护胃黏膜等治疗;如果出现急性腹痛、发热和呕吐,需要立即紧急就医,对症治疗。

· 皮肤与皮下组织异常:如出现皮疹、脱发,一般不需要额外药物治疗,停药后这些反应一般会消失。若脱发严重,应及时咨询医生采取适当治疗措施。

· 肌肉骨骼与关节组织异常:一般不需要额外药物治疗,停药后这些反应一般会消失。若关节疼痛剧烈难忍应及时咨询医生采取适当治疗措施;如果出现肌肉痛、肌无力,需要及时就诊,对症治疗。

· 血液和淋巴系统异常:若贫血严重,影响正常的生活,需及时就诊;如果血细胞下降明显,要及时就医,进行升血细胞治疗;如果感觉是指麻木,有袜套感等感觉异常时须及时就诊。

· 免疫系统异常和感染:HBV/HIV双重感染患者在停止服用拉米夫定后的至少几个月时间内,应从临床及实验室方面密切监测患者的肝功能。适当情况下,可以重新启动对乙型肝炎的治疗;如果合并HBV感染的患者停用本品,应考虑定期监测其肝功能和HBV复制的标志物[3-5]。


 注意事项

药物贮存

· 拉米夫定片剂:30℃以下储存。

· 拉米夫定口服溶液:遮光,密封,在30℃以下干燥处保存[5]。

· 拉米夫定胶囊剂:遮光,密封,在30℃以下干燥处保存[4]。

· 请将本品放在儿童不能接触的地方。


其他

· 拉米夫定性状发生改变时禁止使用。

· 本品不能预防HIV经性接触或血源污染传播的危险,患者应继续适当的预防。

· 应提醒病人注意:拉米夫定不是一种可以根治乙型肝炎的药物。病人必须在有乙型肝炎治疗经验的专科医生指导下用药,不能自行停药,并需在治疗中进行定期监测。应至少每3个月测一次ALT水平,每6个月测一次HBVDNA和HBeAg。

· HBsAg阳性但ALT水平正常的病人:即使HBeAg和/或HBVDNA阳性,也不宜开始拉米夫定治疗[3-5]。

· 合并HIV感染及慢性乙型肝炎的患者,应按照治疗HIV感染的剂量用药。

· 本药治疗乙肝期间并不可防止HBV病毒通过性接触或血源性传播方式感染他人,故仍应采取适当防护措施。目前也尚无资料显示妊娠期妇女用药后可抑制HBV的母婴传播,因此治疗乙肝期间仍应对新生儿进行常规的乙肝疫苗免疫接种。

· 治疗乙肝过程中如出现病情进展合并肝功能失代偿或肝硬化的患者,不宜轻易停药,并应加强对症保肝治疗。少数患者停药后可能出现复发或发生HBV的变异,从而致肝炎加重。如停止使用本药,应进行严密观察,如肝炎恶化,应考虑重新使用本药治疗[10]。

· 本品用于乙型肝炎和HIV-1感染剂量不一样,须分清再用。

· 核苷类似物单用或与抗逆转录病毒药物合用包括本品。可致乳酸中毒,严重肝大伴脂肪变性,可致命。如出现上述反应,延迟治疗[12]。


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